日用化学工业(中英文)

作者：王志鹏,沈慧慧,罗丹,陈丹,盛剑勇,刘卫

单位：1. 华中科技大学 生命科学与技术学院,湖北 武汉 430074；2. 武汉百思凯瑞生物科技有限公司,湖北 武汉 430075；3. 华中科技大学 国家纳米药物工程技术研究中心,湖北 武汉 430075

关键词：防脱生发,共输送,纳米脂质体,雄激素脱发,功效评价,

采用高压均质技术制备了载有二氨基嘧啶氧化物（Kopexil）和吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物（Kopyrrol）这两种防脱生发活性物的共输送纳米脂质体（Kopexil/Kopyrrol-LPs）,其平均粒径为（81.2±1.3） nm,多分散系数PDI为0.104±0.006,Zeta电位为（-15.6±0.6） mV。纳米脂质体中Kopexil的载药量和包封率分别为22.1%和93.8%,Kopyrrol的载药量和包封率分别为11.0%和94.6%。采用Franz扩散池法研究Kopexil/Kopyrrol-LPs的体外释放和透皮特性,结果表明,纳米脂质体中Kopexil和Kopyrrol呈明显的缓释行为,其Kopexil的皮肤累积渗透量和滞留量分别为95.66和7.23 μg/cm 2,Kopyrrol的皮肤累积渗透量和滞留量分别为40.48和6.07 μg/cm 2。Kopexil/Kopyrrol-LPs中Kopexil和Kopyrrol的24 h皮肤滞留量分别较游离活性物提升约1.8和2.2倍。比较连续给药21天后雄激素脱发模型小鼠背部毛发生长情况以及皮肤组织切片,结果显示Kopexil/Kopyrrol-LPs组小鼠生发速度以及毛囊数量均显著高于游离活性物组。

来源：2020年第6期

《日用化学工业(中英文)》期刊编辑部

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