日用化学工业(中英文)

作者：张文杰, 石峰, 咸瑞卿, 董玉香, 郭凯, 姬胜利

单位：1.润辉生物技术（威海）有限公司，山东 威海 264402；2.山东省食品药品检验研究院，山东 济南 250000

关键词：多肽,LPPS法,SPPS法,分子对接,

基金：山东省重点研发计划（重大科技创新工程）(2021CXGC010501)

对P7脂肽的合成工艺及生物活性进行研究。采用固相多肽法（SPPS）和疏水载体辅助液相法（LPPS）人工合成P7脂肽；利用分子对接技术将合成的化合物与受体蛋白（3OCG）进行对接；采用MTT法与Griess试剂法检测P7脂肽的生物毒性和抗炎活性。成功合成P7脂肽并对其进行质谱表征；SPPS法与LPPS法的收率分别为34.45%和66.31%，物料消耗量分别为129.12和83.08 g，废液产生量分别为7.12和3.38 L，PMI分别为30.81，10.29，E-因子分别为1 700.62，419.70；分子对接结果表明，P7脂肽与p38蛋白激酶（3OCG）的对接结合能最小，GHK分子与残基ARG67、LYS53和GLY36形成氢键，P7肽与残基ALAA34、TYRA35、THRA185形成氢键，P7脂肽与残基ARGA70、ARGA189、TYRA35、ARGA67、ASNA155、ASPA168形成氢键并与残基存在范德华力、pi-烷基、C-H键等相互作用力；P7脂肽在32 μmol/L浓度以内无生物毒性；不同浓度的P7脂肽对LPS诱导RAW264.7细胞炎症模型中NO的释放具有很好的下调作用。通过对P7脂肽的合成研究，表明LPPS法的总体收率比SPPS法收率高且物料消耗量及“三废”产生量少，更适合于工业化生产；分子对接与细胞实验结果表明设计合成的P7脂肽具有良好的抗炎抗骨质疏松活性。

来源：2024年第9期

《日用化学工业(中英文)》期刊编辑部

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